Азилект таб 1мг 30 шт

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: разагилина мезилат 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разагилина основания);.

Вспомогательные вещества:
Маннитол 159,24 мг, кремния диоксид коллоидный 1,2 мг, крахмал кукурузный 20,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 20,0 мг, стеариновая кислота 4,0 мг, тальк 4,0 мг.

Описание:
Белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской. На одной стороне таблетки гравировка «GIL 1».

Форма выпуска:
Таблетки 1 мг. По 10 таблеток в блистере. По 1, 3, 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Противопоказания

Гиперчувствительность, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пьюга), феохромоцитома, сопутствующая терапия петидином или др. ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней), с деконгестантами, симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами их содержащими), декстрометорфаном, беременность, период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина), детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью.

Печеночная недостаточность легкой степени, совместный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами CYP1A2.

Дозировка

1 мг

Показания к применению

Болезнь Паркинсона (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы МАО - риск развития гипертонического криза.

Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др. ), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО - риск развития серотонинергического синдрома, проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.

Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов простуды.

Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.

Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.

Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Передозировка

Симптомы: сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Противопаркинсоническое средство - МАО ингибитор.

Фармакодинамика:
Противопаркинсоническое средство, избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина.

Разагилин в 30-80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем к МАО типа А.

Повышает концентрация дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона.

Разагилин обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (в т.ч. тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома.

Фармакокинетика:
Всасывание быстрое, абсолютная биодоступность после однократного применения - 36%. TCmax - 0.5 ч. Пища не влияет на TCmax, однако, при приеме жирной пищи Сmах и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг. Связь с белками - 60-70%.

Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита - 1-аминоиндана, а также 2 др. метаболитов - 3-гидрокси-М-пропаргил-1-аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

T1/2 - 0.6-2 ч. Выводится почками (более 60%), кишечником (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде.

При легкой печеночной недостаточности могут повышаться значения AUC и Сmах на 80% и 38% соответственно. При умеренной печеночной недостаточности значения AUC и Сmах достигают более 500% и 80% соответственно.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Побочные явления

Монотерапия.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - грипп (4,7%/0,7%).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто - рак кожи (1,3%/0,7%).

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения (1,3%/0%).

Со стороны иммунной системы: часто - аллергия (1,3%/0,7%).

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - снижение аппетита (0,7%/0%).

Со стороны психики: часто - депрессия (5,4%/2%), галлюцинации (1,3%/ 0,7%).

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (4,1%/11,9%); нечасто - нарушение мозгового кровообращения (0,7%/0%).

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит (2,7%/0,7%).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго (2,7%/1,3%).

Со стороны сердца: часто - стенокардия (1,3%/0%); нечасто - инфаркт миокарда (0,7%/0%).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: вздутие живота (1,3%/0%).

Со стороны органов дыхания: часто - ринит (3,4%/0,7%).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - дерматит (2,0%/0%); нечасто - везикулезно-буллезная сыпь (0,7%/0%).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - костно-мышечная боль (6,7%/2,6%), боль в шее (2,7%/0%), артрит (1,3%/0,7%).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - позывы к мочеиспусканию (1,3 %/0,7 %).

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Часто - лихорадка (2,7%/1,3%), недомогание.

При применении в качестве вспомогательной терапии.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто - меланома кожи (0,5%/ 0,3%).

Со стороны метаболизма и питания: часто - снижение аппетита (2,4%/ 0,8%).

Со стороны психики: часто - галлюцинации (2,9%/2,1%), кошмарные сновидения (2,1%/ 0,8%). нечасто - спутанность сознания (0,8%/ 0,5%).

Со стороны нервной системы: очень часто - дискинезия (10,5%/ 6,2%), часто - дистония (2,4%/ 0,8%), синдром запястного канала (1,3%/ 0%), нарушение равновесия (1,6%/ 0,3%), нечасто - нарушение мозгового кровообращения (0,5%/ 0,3%).

Со стороны сердца: нечасто - стенокардия (0,5%/ 0%).

Со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия (3,9%/0,8%).

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе (4,2%/1,3%), запор (4,2%/ 2,1%), тошнота и рвота (8,4%/ 6,2%), сухость во рту (3,4%/1,8%).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь (1,1 %/ 0,3%).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия (2,4%/ 2,1%), боль в шее (1,3%/0,5%).

Результаты исследований: часто: снижение массы тела (4,5%/ 1,5%).

Травмы, отравления и осложнения процедур: часто - падения (4,7%/ 3,4%).

При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.

О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин.

В клинических исследованиях разагилина, одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.

При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.

Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином. Импульсивное расстройство личности. Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать или приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками.

Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата Азилект и флуоксетина или флувоксамина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения препаратом Азилект должен составлять 5 недель, а между отменой препарата Азилект и началом приема флуоксетина или флувоксамина 14 дней. Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших препарат Азилект (см. раздел «Побочное действие»). Необходимо наблюдать за пациентами, в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности.

Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих препарат Азилект, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные потребности покупать или приобретать. Одновременное применение препарата Азилект с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в том числе препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы (см. раздел «Побочное действие»). Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи.

Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как нежелательные реакции препарата Азилект (см. раздел «Побочное действие»).

Необходимо с осторожностью применять препарат Азилект у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. Применение препарата Азилект у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю, применение препарата Азилект необходимо прекратить.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами.

Изучение влияния разагилина на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения препаратом Азилект следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С;

Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом